2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Demethylase

Histone Demethylase (组蛋白去甲基化酶)

有两类酶参与组蛋白甲基化：甲基转移酶和去甲基化酶 (Histone Demethylase)。甲基转移酶负责建立甲基化模式，而去甲基化酶不仅能够从组蛋白中去除甲基，还能从其他蛋白质中去除甲基。组蛋白去甲基化酶不仅靶向组蛋白尾部的甲基化位点，还与非组蛋白（如 p53）上的甲基化位点相互作用。

组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (KDM) 因其在染色质组织中的调节作用以及与癌症和精神障碍等疾病的紧密联系而成为药物靶标。

JMJD1A（也称为 KDM3A）是一种从组蛋白赖氨酸 H3K9 中去除甲基的去甲基化酶。它在各种细胞过程中发挥重要作用，包括精子发生、能量代谢、干细胞调控和性别展示。

Jumonji 结构域含有 3 (Jmjd3) 已被鉴定为组蛋白去甲基化酶，其特异性催化 H3K27me3 甲基化的去除。

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase 亚型特异性产品:

Histone Demethylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-164099
    LSD1/HDAC6-IN-2 Inhibitor 99.66%
    LSD1/HDAC6-IN-2 (JBI-802) 是一种口服有效的 LSD1/HDAC6/MAO-A 抑制剂，IC50 值分别为 5 nM, 11 nM, 5 nM。LSD1/HDAC6-IN-2 可以抑制多发性骨髓瘤细胞 MM.1S、MM.1R 和 RPMI-8226 的生长。LSD1/HDAC6-IN-2 可用于急性髓系白血病和淋巴瘤等疾病的研究。
    LSD1/HDAC6-IN-2
  • HY-149091
    KDM5B-IN-4 Inhibitor 99.68%
    KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B) 抑制剂，对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
    KDM5B-IN-4
  • HY-132198
    JMJD7-IN-1 Inhibitor 98.57%
    JMJD7-IN-1 是一种有效的 JMJD7 抑制剂，IC50 值为 6.62 μM。JMJD7-IN-1 对表达高水平 JMJD7 的细胞显示出良好的抑制活性。
    JMJD7-IN-1
  • HY-139560
    KDM2B-IN-1 Inhibitor 99.19%
    KDM2B-IN-1 (example 32) 是一种组蛋白去甲基化酶 (KDM2B) 抑制剂，IC50 值为 0.016 nM。KDM2B-IN-1 可用于增殖性疾病的研究。
    KDM2B-IN-1
  • HY-N6896
    Isoviolanthin

    异佛来心苷

    		99.66%
    Isoviolanthin 是一种黄酮类糖苷。Isoviolanthin 可从 Dendrobium officinale 中提取。Isoviolanthin 对 KDM6B、CHAC2、ESCO2 和 IPO4 具有强的结合亲和力。Isoviolanthin 可降低 MMP-2 和 MMP-9。Isoviolanthin 可抑制 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Isoviolanthin 可增加 Fhl3 的表达。Isoviolanthin 具有细胞保护作用。Isoviolanthin 对肝细胞癌具有抗癌活性。
    Isoviolanthin
  • HY-162301
    P3FI-63 Inhibitor 98.35%
    P3FI-63 是一种 KDM3B 抑制剂，IC50 值为 7 μM。P3FI-63 具有抗肿瘤活性。
    P3FI-63
  • HY-122635A
    T-448 Inhibitor 98.86%
    T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
    T-448
  • HY-B0660S
    Eicosapentaenoic Acid-d5

    二十碳五烯酸 d5

    		Activator 99.90%
    Eicosapentaenoic Acid-d5 是 Eicosapentaenoic Acid 的氘代物。Eicosapentaenoic Acid (EPA; Timnodonic acid) 是一种 ω-3 脂肪酸。
    Eicosapentaenoic Acid-d<sub>5</sub>
  • HY-123419
    CPI-4203 Inhibitor ≥99.0%
    CPI-4203 是一种有效的 KDM5A 抑制剂，其 IC50 为 250 nM。CPI-4203 与 2-氧戊二酸酯 (2-OG) 具有竞争性。CPI-4203 在结构上与 CPI-455 (HY-100421) 相关，但活性较弱。
    CPI-4203
  • HY-W025799
    N-Benzylideneaniline

    N-苯亚甲基苯胺; 苄叉苯胺

    		Inhibitor 99.97%
    N-Benzylideneaniline 是木质芪-α,β-双加氧酶 (LSD) 的抑制剂。
    N-Benzylideneaniline
  • HY-19612B
    DDP-38003 trihydrochloride Inhibitor
    DDP-38003 trihydrochloride是新颖，有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂，IC50值为84 nM。
    DDP-38003 trihydrochloride
  • HY-141677
    INCB059872 Inhibitor 98.06%
    INCB059872是一种有效、具有口服活性，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872可用于髓系白血病的研究。
    INCB059872
  • HY-158432
    GT-653 Degrader 99.84%
    GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%)，上调 H3K4me3 水平，并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
    GT-653
  • HY-113038AS
    α-Hydroxyglutaric acid-13C5 disodium 99.80%
    α-Hydroxyglutaric acid-13C5 (sodium) 是 13C 标记的 α-Hydroxyglutaric acid sodium。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) sodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid sodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
    α-Hydroxyglutaric acid-<sup>13</sup>C<sub>5</sub> disodium
  • HY-136522
    S2116 Inhibitor 98.15%
    S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
    S2116
  • HY-121095
    Bizine Inhibitor
    Bizine 是一种 Phenelzine 类似物，是有效和选择性的 LSD1 抑制剂，Ki 值为 59 nM。Bizine 可以调节癌细胞中的组蛋白甲基化。Bizine 显示出神经保护作用。
    Bizine
  • HY-121522
    SD-70 Inhibitor 99.20%
    SD-70 是去甲基酶 JMJD2C 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。SD-70 抑制癌细胞 CWR22Rv1 (10 μM，9% 细胞存活率), PC3 (2 μM，14% 细胞存活率) 和 DU145 (2 μM，26% 细胞存活率) 的增殖。
    SD-70
  • HY-145259
    HDAC6-IN-3 Inhibitor ≥98.0%
    HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50=0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    HDAC6-IN-3
  • HY-P2257
    H3K4(Me3) (1-20) 98.69%
    H3K4(Me3) (1-20)，一种组蛋白多肽，组蛋白 H3 对赖氨酸 4 (H3K4 me3) 的三甲基化在活性的常染色质中发现。
    H3K4(Me3) (1-20)
  • HY-160191
    LSD1-IN-30 Inhibitor 99.03%
    LSD1-IN-30 (compound 3) 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 的有效抑制剂，IC50 值为 0.291 μM。
    LSD1-IN-30
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Demethylase Isoform Comparison

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